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多肽
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多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物，普遍存在于生物体内，迄今在生物体内发现的多肽已达数万种。多肽在调节机体各系统、器官、组织和细胞的功能活动以及在生命活动中发挥重要作用，并且常被应用于功能分析、抗体研究、药物研发等领域。随着生物技术与多肽合成技术的日臻成熟，越来越多的多肽药物被开发并应用于临床。多肽修饰种类繁多，可以简单划分为后修饰和过程修饰（利用衍生化的氨基酸修饰），从修饰位点不同则可分为N端修饰、C端修饰、侧链修饰、氨基酸修饰、骨架修饰等
多肽修饰具备诸多关键意义与广泛应用：
- 增强稳定性
- 借助添加特定化学基团，如在多肽特定位置进行 PEG（聚乙二醇）修饰，可有效确保多肽在体内不易遭受蛋白酶降解，进而显著延长其作用时效，使其在血液循环中能保持更高的稳定性。
- 改良溶解性
- 部分多肽于水性环境中可能存在溶解性欠佳的情况，而通过修饰能够对其物理化学性质加以改变，从而大幅提升其溶解性。
- 实现靶向性
- 将特定的靶向分子与多肽相连接，可使多肽能够精准地与病变细胞或组织特异性结合，如此一来，既能提高治疗成效，又能显著降低副作用。例如，把抗体片段与多肽进行连接，以达成对肿瘤细胞的精确靶向。
- 有效调节活性
- 通过修饰可改变多肽的构象或活性位点，进而对其生物活性予以调控。
常见的多肽修饰方法涵盖：
- 酰化修饰：可在多肽的 N 端或赖氨酸残基的侧链氨基上开展酰化反应。
- 甲基化修饰：针对氨基酸残基实施甲基化处理。