产品描述
拓扑异构酶抑制剂。ADC药物结构较为复杂,且不同ADC药物设计之间存在较大的差异。即使同一靶点的不同药物,由于识别位点、连接位点、连接子及所连接小分 子的不同,其*性的差异显而易见。因此,评价ADC 药物*性之前,先要了解该ADC药物的设计。ADC药物设计需要考虑① 抗体的选择:靶点清晰、**细胞高表达,正常组织低表达;支持药物加载、稳定、能向细胞内化;良好的PK特性;非特异性结合少;② 连接位点:一般有赖氨酸或半胱氨酸残基,可改构进行定向偶联; ③ 连接子:在循环中稳定, 在细胞内能被释放(如在溶酶体内酶切释放,或抗体 降解后释放); ④ 细胞*药物:高度的药效学作用, 无 免疫原性,通过修饰能与连接子结合,机制清晰。