| 名称 |
Fmoc-PEG₆-Val-Cit-PAB-OH(肽类 ADC 连接体) |
| CAS 号 |
2055024-57-0 |
| 三字母序列 |
Fmoc-PEG₆-CH₂CH₂CO-Val-Cit-PAB-OH |
| 结构特征 |
1. 含Fmoc 保护的伯胺,可通过哌啶脱保护显示伯胺,用于后续酰胺化偶联反应
2. 亲水性 PEG₆间隔区,提升接头水溶性与生物相容性
3. Val-Cit-PAB 可裂解序列,PAB 苄醇基团可连接 PNP 等反应性基团,实现与药物有效载荷的偶联 |
| 作用机制 |
1. 脱保护:哌啶去除 Fmoc 保护基,显示出伯胺活性位点
2. 偶联:活性伯胺与药物或反应性基团结合,形成稳定连接
3. 胞内释放:进入细胞后,Val-Cit 序列被溶酶体组织蛋白酶 B 特异性切割,实现药物有效载荷的胞内精准释放 |
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