αvβ3整合素抑制剂、c(RGD)环肽：c(RGDfK)、c(RGD-DPhe-K)]
描述：Cyclo(-RGDfK) 是一种有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
体外: 整联蛋白αvβ3在许多细胞类型包括内皮细胞、上皮细胞、成纤维细胞、成骨细胞和平滑肌细胞中表达。整联蛋白αvβ3在发生血管生成的内皮细胞中上调，肿瘤血管生成期间在内皮细胞中高表达。据报道, Cyclo (-RGDfK)对αvβ3 /αvβ5具有高亲和力，因此可以促进体外成骨细胞和软骨细胞的细胞粘附。
体内: 在兔子体内进行动物研究。据证实,新形成的骨组织与RGD-肽包被的植入物产生直接接触,而无包被的植入物似乎与新形成的骨组织分离。这种分离是由一种可阻断植入物和骨骼之间结合的纤维组织层引起。
CAS号：500577-51-5
单字母：c(RGDfK)
三字母： Cyclo(Arg-Gly-Asp-{dPhe}-Lys)
分子式： C27H41N9O7
分子量： 603.67
参考文献：[1]. Simecek J, et al. Benefits of NOPO as chelator in gallium-68 peptides, exemplified by preclinical characterization of (68)Ga-NOPO-c(RGDfK). Mol Pharm. 2014 May 5;11(5):1687-95.
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